Melatonina

  

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MELATONINA

 

-¿Qué es la MELATONINA?

-La MELATONINA o N-acetil-5-metoxitriptamina es una hormona encontrada en seres humanos, animales, plantas, hongos y bacterias, así como en algunas algas.

-Sin embargo, la MELATONINA no es una hormona en el sentido clásico, ya que se sintetiza en diferentes órganos y su efecto no tiene un órgano diana.

        -Los suplementos de MELATONINA sintética se han usado para una variedad de condiciones médicas, más notablemente para desórdenes del sueño.

                                                   -La MELATONINA tiene propiedad antioxidante, y muchos de sus usos terapéuticos o preventivos propuestos se basan en ésta. 

                                               -   -Actualmente se desarrollan nuevas drogas que bloquean los efectos de la MELATONINA, tales como BMS-214778 o luzindol, y estos se podrían usar para combatir varios padecimientos.

-Los niveles naturales de la MELATONINA en la sangre son más altos por la noche. Algunas investigaciones sugieren que los suplementos de MELATONINA pueden ser útiles para tratar los trastornos del sueño, como la fase de sueño retrasada, y para proporcionar un poco de alivio del insomnio y del desfase horario.

-Además de consiliar el sueño, ¿para qué otra cosa funciona?

      -Los suplementos con MELATONINA debe evitarse en mujeres embarazadas o que estén intentando concebir, debido a los posibles efectos hormonales. Los niveles altos de MELATONINA durante el embarazo podrían aumentar el riesgo de desórdenes de desarrollo. En estudios con animales, la MELATONINA se detectó en la leche materna y por lo tanto debe evitarse durante la lactancia. En hombres, la reducción en movilidad en los espermatozoides y reducción en el número de espermatozoides se ha reportado con el uso de MELATONINA.

       -Hay que evitar en aquellas personas con alergias conocidas a la MELATONINA o productos relacionados.

                                         -Existen algunos reportes sobre reacciones alérgicas de la piel después de tomar MELATONINA por vía oral. La MELATONINA ha sido relacionada con un caso de hepatitis autoinmune.

-¿Tiene la MELATONINA algunos efectos secundarios?

-La MELATONINA sí tiene efectos secundarios. Pero esos efectos secundarios desaparecen cuando se deja de tomar el suplemento.

-Esta hormona tiene muy poca toxicidad y no se han documentado efectos secundarios graves, pero la falta de información sobre sus efectos a largo plazo hace necesaria su farmacovigilancia a lo largo del tiempo.

-Entonces, la MELATONINA ¿se toma en pastillas para dormir cuando uno tiene insomnio?

-Se ha dado a entender que tomar suplementos de la hormona MELATONINA alivia el insomnio, pero es variada la evidencia de su efectividad. Aunque la MELATONINA cumple una función a la hora de dormir, no es una píldora para dormir.

-¿Es la MELATONINA una hormona reguladora del sueño? 

-Muchos de los procesos bioquímicos y fisiológicos del organismo humano están sujetos a un ciclo circadiano que se repite aproximadamente cada 24 horas y que se ve determinado por osciladores endógenos fotosensibles en el sistema nervioso central (SNC). 

-Como parte de este ciclo la glándula pineal, que sirve de interfase principal entre el medio ambiente luminoso, el sistema endocrino y el SNC, sintetiza la hormona MELATONINA a partir del triptófano y la libera hacia la circulación, donde alcanza sus concentraciones máximas en horas de la noche. 

-Esta hormona inductora del sueño a su vez actúa en el SNC por mediación de receptores específicos (ML-1, ML-2, ML RR).

-Su efecto regulador del ciclo circadiano confiere a la MELATONINA propiedades idóneas para tratar el insomnio por alteración del ritmo natural del sueño en viajeros con jet lag y trabajadores con turnos irregulares, por dar ejemplos, aunque sirve para cualquier tipo de insomnio. 

-La MELATONINA se ha administrado por vía oral y endovenosa y por inhaladores, parches dérmicos y parches gingivales. 

-Se recomienda la administración de 2 a 5 mg de 30 a 60 minutos antes de dormir, aunque en ensayos clínicos se han administrado dosis de 1 g diario por varios meses con un mínimo de efectos adversos y sin signos de toxicidad hepática, renal o de médula ósea. En general, las pruebas acumuladas hasta ahora sugieren que la acción fisiológica de la MELATONINA se debe a la combinación de tres efectos: la inducción del sueño; la sincronización del ciclo natural del sueño y la vigilia; y la reducción de la temperatura corporal.

-La MELATONINA tiene diversas funciones en el cuerpo y especialmente en la regulación del ciclo sueño-vigilia.

-Y, ¿cuándo no se debe emplear la MELATONINA?

-Hay que evitar su uso en mujeres embarazadas o que estén intentando concebir, debido a los posibles efectos hormonales y el posible aumento en el riesgo de desórdenes del desarrollo.   

       -También hay que evitarla cuando existen alergias conocidas a la MELATONINA o a los productos relacionados.      

-¿Cuál ha sido su uso en la medicina alternativa?

-La MELATONINA se ha usado en la medicina alternativa como una ayuda eficaz en el tratamiento del insomnio (problemas para dormir o permanecer dormido).

-¿Cuáles son los beneficios de la MELATONINA?

-Los beneficios de la MELATONINA son:

•    Protege el corazón.                

•    Contra la diabetes.                

•    Efecto antioxidante.               

•    Detiene la obesidad.               

•    Contra la migraña.             

•    Ayuda a mejorar nuestro estado de sueño. 

-¿Cuánto tiempo antes de dormir se toma la MELATONINA?

-Los estudios indican que hace efecto si se toma unos 30 minutos antes de ir a la cama. La dosis es muy variable, y los estudios han empleado desde 0.5 mg hasta 15 mg. Los comprimidos que venden en la farmacia suelen tener entre 1 y 2 mg.

-¿Qué dosis se les puede dar a los niños que la necesitan?

-Muchos niños responden a una dosis baja (0.5 mg o 1 mg) cuando la toman entre 30 y 90 minutos antes de acostarse. La mayoría de los niños que se benefician de la MELATONINA, incluso los que tienen TDAH, no necesitan más de 3 a 6 mg de MELATONINA.

-¿Qué significa TDAH?

-TDAH son las siglas de Trastorno por Déficit de Atención e Hiperactividad. 

-Las personas con el TDAH pueden tener problemas para prestar atención, controlar conductas impulsivas (podrían actuar sin pensar en el resultado de sus acciones).

-¿Cuáles son los efectos secundarios que se pueden tener con la MELATONINA?

-Algunos efectos secundarios menos frecuentes de la MELATONINA podrían ser los sentimientos depresivos de corta duración, los temblores leves, la ansiedad leve, los cólicos, la irritabilidad, la reducción del estado de alerta, la confusión o la desorientación, y la presión arterial anormalmente baja (hipotensión).

-¿Cuáles son los beneficios de la MELATONINA?

-En la última década la MELATONINA se ha puesto de moda y se le han otorgado numerosas propiedades terapéuticas, algunas de ellas puestas en entredicho por carecer de estudios científicos que las apoyen. Pese a todo, se han comercializado en todo el mundo numerosos productos conceptuados como suplementos nutricionales que contienen esa hormona. 

-Al estimar que la MELATONINA es una hormona que participa en una gran variedad de procesos celulares, neuroendocrinos y neurofisiológicos y que, por tanto, debe ser considerada como un medicamento y como tal debe superar todos los trámites necesarios (entre otros la realización de ensayos clínicos que demuestren su eficacia terapéutica) que cualquier fármaco debe superar para que sea autorizada su comercialización.

-Para la adaptación de los ritmos circadianos en caso de cambios bruscos de uso horario (el característico jet-lag de los viajes intercontinentales) y para estimular el sueño.

-De hecho, la MELATONINA se asocia fundamentalmente al control de los ritmos circadianos y a la adaptación al ciclo de luz-oscuridad, así como a un efecto hipnóctico o estimulante del sueño.

-La MELTONINA sí tiene efectos secundarios. Pero esos efectos secundarios desaparecen cuando se deja de tomar el suplemento. 

 

-Aunque la MELATONINA cumple una función a la hora de dormir, no es una píldora para dormir.

-El uso de MELATONINA resulta un enfoque terapéutico racional para trastornos de sueño. 

-Hormona producida en el cerebro, clave en la regulación del ciclo de sueño-vigilia. Se despide uno del insomnio.

-¿Qué seguridad se tiene de la METFORMINA?

                                    
-La Administración de Drogas y Alimentos de Estados Unidos  (FDA) no regula las hierbas y suplementos de manera estricta. No hay garantías respecto a la potencia, pureza o seguridad de los productos, y los efectos podrían variar.
          

-¿Cuáles son las advertencias

que se tienen?

                                                                    -Basado en los estudios disponibles y el uso clínico, la MELATONINA es generalmente considerada como segura en las dosis recomendadas (cinco miligramos diarios) por hasta dos años. Los ensayos disponibles reportan que los efectos adversos en general no son significativamente más frecuentes con la MELATONINA que con un placebo.

         

      -Los efectos adversos comúnmente reportados incluyen fatiga, mareos, dolor de cabeza, irritabilidad, y somnolencia, aunque estos efectos pueden ocurrir debido al desfase (jet lag) y no debido a la MELATONINA propia. Puede ocurrir fatiga, especialmente con el uso por la mañana o altas dosis, y también puede causar ciclos de sueño y vigilia irregulares. La desorientación, la ataxia (dificultades para caminar y equilibrio), confusión, sonambulismo, sueños vívidos, y pesadillas también se han observado, con efectos que a menudo se resuelven tras el cese de la MELATONINA. Debido al riesgo de somnolencia o sedación, hay que usar con precaución al conducir u operar maquinaria pesada.                              -

-Comúnmente suelen ocurrir leves dolores gastrointestinales, incluyendo náuseas, vómitos, calambres, dolor de estómago, sabor alterado, heces anormales, aumento del apetito, o diarrea. La MELATONINA ha estado ligada a la activación de los síntomas de la enfermedad de Crohn.           

-Otros efectos secundarios incluyen erupción cutánea, infección, disminución del rendimiento mental, mayor riesgo de inflamación, y el incremento de micción.

                                                  -Se ha sugerido que la MELATONINA puede reducir el umbral de convulsiones y aumentar el riesgo de convulsiones, especialmente en niños con graves trastornos neurológicos. Sin embargo, muchos otros estudios en realidad reportan una menor incidencia de convulsiones con el uso habitual de MELATONINA. 

-Esta sigue siendo una área de controversia. Los pacientes con trastornos convulsivos que tomen MELATONINA deben ser vigilados cuidadosamente por un profesional de la salud.                        

-Se han reportado cambios en el estado anímico, incluyendo alegría nerviosa y tristeza. Se han reportado síntomas psicóticos, incluyendo alucinaciones y paranoia, posiblemente debido a sobredosis. Los pacientes que tengan depresión severa fundamental o desórdenes psicóticos fundamentales y que tomen MELATONINA deberán ser monitoreados cuidadosamente por un profesional de la salud.

       -La MELATONINA podría incrementar el riesgo de sangrado. Hay que usar con precaución en pacientes con desórdenes de sangrado o aquellos que tomen drogas que podrían aumentar el riesgo de sangrado. Podrían ser necesarios ajustes en las dosis.                            

-La MELATONINA podría causar reducción de la presión arterial. Hay que usar con precaución en pacientes con baja presión arterial o en aquellos que tomen drogas, hierbas, o suplementos que reducen la presión arterial.  

-Basado en evidencia preliminar, podrían ocurrir aumentos en los niveles de colesterol. Usar con precaución en pacientes que tengan colesterol alto o arterosclerosis, o que estén en riesgo de enfermedad cardiovascular. Se ha relacionado a la MELATONINA con los ritmos cardíacos anormales.                  

-Se ha reportado hiperglicemia (niveles de azúcar elevados en la sangre) en pacientes con diabetes tipo 1 (diabetes con dependencia a la insulina), y las dosis leves de MELATONINA han reducido la tolerancia a la glucosa y la sensibilidad a la insulina. Hay que usar con precaución en pacientes con diabetes o hipoglucemia, y en aquellos que tomen drogas, hierbas, y suplementos que afectan el nivel de azúcar en la sangre. Podría ser necesario el monitoreo de los niveles de azúcar en el suero por un profesional de la salud y podrían ser necesarios ajustes en los medicamentos.

      -Se han reportado efectos hormonales, incluyendo reducción o incremento en los niveles de la hormona luteinizante, la progesterona, el estradiol, la hormona de la tiroides (T4 y T3), la hormona del crecimiento, la prolactina, el cortisol, la oxitocina, y la vasopresina. Se ha reportado ginecomastia (el aumento en el tamaño de los senos) en hombres, así como reducción de esperma (ambos de estos efectos se han resuelto al cesar el uso de la MELATONINA). La reducción de la movilidad de los espermatozoides y reducción de la libido se han reportado en ratas y en humanos.                   

-Se ha teorizado que las dosis altas de MELATONINA podrían incrementar la presión intraocular y el riesgo de glaucoma, maculopatía, y miopía relacionadas al envejecimiento, o el daño a la retina. Sin embargo, existe evidencia preliminar de que la MELATONINA podría al contrario reducir la presión intraocular en el ojo, y se ha sugerido como posible terapia para el tratamiento de glaucoma. Los pacientes con glaucoma que tomen MELATONINA deberán ser monitoreados por un profesional de la salud.            

-Hay que usar con precaución en pacientes que usen anestésicos, inhibidores del citocromo P450 1A2 como la fluvoxamina, metanfetamina, nifedipina (un bloqueador del canal del calcio), o en niños con historial de enuresis.                             

       -La mayoría de las hierbas y suplementos no se han probado completamente en cuando a la interacción con otras hierbas, suplementos, drogas o alimentos. Las interacciones que se señalan a continuación se basan en informes y publicaciones científicas, experimentos de laboratorio o uso tradicional. 

-¿Qué integración se tiene entre la METFORMINA y drogas?

       -Se ha reportado que múltiples drogas reducen los niveles naturales de MELATONINA en el cuerpo. No está claro si existe algún riesgo a la salud relacionado con niveles reducidos de MELATONINA o si el reemplazar la MELATONINA con suplementos es benéfico.                        -

-La MELATONINA se metaboliza en el cuerpo por medio de las enzimas producidas por el hígado. Como resultado, las drogas que alteran la actividad de esas enzimas podrían aumentar o reducir los efectos de los suplementos de MELATONINA.

       -El aumento de la somnolencia diurna ha sido reportado cuando la MELATONINA ha sido usada al mismo tiempo que la droga para dormir zolpidem, aunque no está claro que los efectos fueran mayores que con el uso de zolpidem por sí solo. En teoría, la MELATONINA puede aumentar la cantidad de somnolencia causada por algunas otras drogas, por ejemplo, benzodiacepinas como lorazepam (Ativan®) o diazepam (Valium®), barbitúricos como el fenobarbital, narcóticos como la codeína, algunos antidepresivos, alcohol, y depresores del sistema nervioso central. 

      -La MELATONINA puede aumentar el riesgo de sangrado cuando se toma con drogas que aumentan el riesgo de sangrado. Algunos ejemplos incluyen aspirina, anticoagulantes (diluyentes de la sangre) como la warfarina (Coumadin®) o heparina, drogas antiplaquetarias como clopidogrel (Plavix®) y las drogras antiinflamatorios no esteroideas como el ibuprofeno (Motrin®, Advil®) o naproxeno (Naprosyn®, Aleve®).      

       -Se ha reportado hiperglicemia (niveles elevados de azúcar en la sangre) en pacientes con diabetes de tipo 1 (dependientes a la insulina), y las dosis bajas de MELATONINA han reducido la tolerancia a la glucosa y la sensibilidad a la insulina. Se recomienda precaución cuando se usan medicamentos que puedan disminuir el nivel de azúcar en la sangre. Los pacientes que toman insulina o medicamentos para la diabetes por vía oral deben ser vigilados cuidadosamente por un profesional médico calificado. Podrían ser necesarios ajustes en los medicamentos.                  

-Basado en pruebas preliminares, se debe evitar la MELATONINA en los pacientes que toman medicamentos anticonvulsivos. Se ha sugerido que la MELATONINA puede reducir el umbral de convulsiones y aumentar el riesgo de convulsiones. Sin embargo, muchos otros estudios reportan una menor incidencia de convulsiones con el uso habitual de MELATONINA. Esta sigue siendo una área de controversia. Además, la carbamazepina y el valproato pueden alterar los niveles de MELATONINA y deben utilizarse con precaución. Los pacientes con trastornos convulsivos que tomen MELATONINA deben ser vigilados cuidadosamente por un profesional de la salud. 

                                               -La MELATONINA puede aumentar o disminuir la presión arterial. 

-¿Se tienen algún problema al ingerir cafeína al mismo tiempo que MELATONINA?

       -No está claro si la cafeína altera los efectos de los suplementos de MELATONINA en los seres humanos. La cafeína eleva los niveles de MELATONINA natural en el cuerpo, posiblemente debido a sus efectos sobre las enzimas hepáticas. Sin embargo, la cafeína también puede alterar los ritmos circadianos en el cuerpo, con efectos en la secreción de MELATONINA.                     

-La MELATONINA también puede interactuar con agentes para el tratamiento de la enfermedad de Alzheimer, analgésicos, anestésicos, medicamentos ansiolíticos, agentes para el asma, agentes anticancerígenos, agentes para la glaucoma, antiinflamatorios, agentes antiparasitarios, agentes antipsicóticos, antivirales, beta-bloqueantes, bloqueadores del canal del calcio, estimulantes del sistema nervioso central, agentes que bajan el nivel del colesterol, dextrometorfano, diuréticos, medicamentos para la osteoporosis, drogas que afectan el GABA, flumazenilo, agentes gastrointestinales, haloperidol, agentes hormonales, drogas que afectan el sistema inmunitario, isoniazida, litio, metanfetamina, metoxamina, relajantes musculares, agentes radioprotectores, remifentanil, agentes para la piel, somatostatina, estimulantes, tacrina, temazepam, ácido valpróico, vasodilatadores, verapamil, y agentes para la pérdida de peso.  

                                                              -La MELATONINA puede aumentar o disminuir la presión arterial. Hay que usar con precaución en pacientes que toman hierbas o suplementos que disminuyen la presión arterial.    -

-La MELATONINA puede aumentar la somnolencia diurna o sedación cuando se toma con hierbas o suplementos que pueden causar somnolencia, como algunos antidepresivos, depresores del sistema nervioso central, o antidepresivos.                    

-La MELATONINA puede aumentar el riesgo de sangrado cuando se toma con hierbas y suplementos que se creen que aumenten el riesgo de sangrado. 

-Se han reportado múltiples casos de sangrado con el uso de Ginkgo biloba y menos casos con ajo y palma enana americana. 

-Existen otros numerosos agentes que pueden incrementar el riesgo de sangrado teóricamente, aunque esto no ha sido demostrado en la mayoría de los casos.              

-Se ha reportado hiperglicemia (niveles altos de azúcar en la sangre) en pacientes con diabetes de tipo 1 (dependientes a la insulina), y dosis bajas de MELATONINA han reducido la tolerancia a la glucosa y la sensibilidad a la insulina. Se recomienda precaución al usar hierbas o suplementos que también pueden bajar el nivel de azúcar en la sangre. Los niveles de glucosa de la sangre pueden requerir supervisión y la dosis podría requerir ajustes.                  

                

        -La MELATONINA también puede interactuar con analgésicos, anestésicos, hierbas y suplementos para la enfermedad de Alzheimer, hierbas y suplementos ansiolíticos, hierbas o suplementos para el asma, hierbas y suplementos anticancerígenos, hierbas o suplementos para la glaucoma, hierbas y suplementos antiinflamatorios, antioxidantes, antiparasitarios, antipsicóticos, antivirales, estimulantes del sistema nervioso central, baya casta (Vitex agnus-castus), hierbas o suplementos que disminuyen el colesterol, DHEA, equinácea, folato, hierbas y suplementos gastrointestinales, hierbas o suplementos que afectan el sistema inmune, hierbas o suplementos hormonales, hierbas o suplementos para la osteoporosis, hierbas o suplementos radioprotectores, hierbas o suplementos para la piel, estimulantes, hierbas o suplementos vasodilatadores, vitamina B12, y hierbas o suplementos para perder peso. 

-La MELATONINA se está usando en todo el mundo, a menudo sin supervisión médica adecuada. Se ha demostrado en Estados Unidos de América que muchos de los productos que se venden en tiendas naturistas y que dicen contener cierta concentración de MELATONINA en realidad contienen una cantidad mucho menor de la indicada en el envase. Aunque se trata de una sustancia inocua y eficaz, urge prestar atención al control de su calidad.  

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